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Pharmazeutische Hilfsstoffe

Wie Schmelzextrusion die Löslichkeit von Medikamenten erhöht

| Autor / Redakteur: Tobias Hüser / Tobias Hüser

Eine feste Lösung muss kein Widerspruch sein. Pharmazeutische Hilfsstoffe heilen nicht – aber ohne sie könnten Wirkstoffe ihre Heilkraft nicht entfalten.
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Eine feste Lösung muss kein Widerspruch sein. Pharmazeutische Hilfsstoffe heilen nicht – aber ohne sie könnten Wirkstoffe ihre Heilkraft nicht entfalten. (Bild: BASF)

Schwerlösliche Pharmawirkstoffe sind ein Problem, das die Schmelzextrusion lösen kann. Wenn der Wirkstoff in einem Polymer verteilt in einer festen Lösung vorliegt, kann das die Bioverfügbarkeit der Medikamente steigern.

Schon seit Jahren sind schwerlösliche Arzneimittel ein Problem für Pharmaproduzenten: Ungefähr 40 Prozent der Wirkstoffe, die zurzeit erhältlich sind, kranken laut BASF an einer schlechten Bioverfügbarkeit. Noch stärker spüren die Forscher in den Entwicklungsabteilungen diesen Trend: Die Wirkstoffe der Zukunft sollen zu 90 Prozent wasserunlöslich sein. Viele dieser Moleküle erreichen wegen ihrer hydrophoben Eigenschaften gar nicht die klinische Entwicklungsphase. Auch Dr. Karl Kolter und sein Team aus dem Bereich Research and Developement Pharma Ingredients der BASF haben diese Tendenz erkannt und in den letzten Jahren einen pharmazeutischen Hilfsstoff entwickelt, der den Wirkstoff mithilfe der Schmelzextrusion in eine feste Lösung einbindet und so die Bioverfügbarkeit der Medikamente erhöht.

Das Schmelzextrusinsverfahren findet immer weitere Verbreitung in der Pharmaindustrie, wenn Wirkstoffe bioverfügbar gemacht werden sollen: Wissenschaftler verbessern damit nicht nur die Löslichkeit der Medikamente – sie können die Arzneimittel im Körper kontrollierter freisetzen oder bittere Stoffe mit einem Polymer maskieren, um den Geschmack zu versüßen. Welche Aufgaben hatte das Forscherteam um Kolter zu lösen, als sie ihren Hilfsstoff entwickelten? Zunächst sollte das Material gute Fließeigenschaften besitzen und Wasser leicht aufnehmen können. Das entscheidende Kriterium war allerdings die Glasübergangstemperatur, die gegenüber bisherigen Hilfsstoffen deutlich niedriger sein sollte.

Wie entsteht die feste Lösung?

Diese Vorgaben erfüllt Soluplus – ein Polymer, das wasserunlösliche Wirkstoffe in eine feste Lösung einschließen kann. Der Schlüssel zum Erfolg des Hilfsstoffs liegt in seiner amphiphilen Struktur: Die funktionellen Gruppen der lipophilen Bestandteile Polyvinylcaprolactam und Polyvinylacetat bilden mit dem Wirkstoff einen sehr stabilen Komplex. Das hydrophile Polyethylenglykol sorgt für die Löslichkeit des Hilfsstoffs im Magen-Darm-Trakt. Durch diese Pole bildet das Polymer mizellartige Formationen. Diese bringen die schwerlöslichen Substanzen in Lösung.

„Diese Art von Moleküldesign ist für Hilfsstoffe außergewöhnlich“, sagt Thomas Reintjes, technischer Produktmanager von Soluplus. Normalerweise finde man so eine Struktur nur in Wirkstoffen, wenn diese für bestimmte Zielstrukturen programmiert werden, so Reintjes. Bislang versuche man aber existierenden Hilfsstoffen vielmehr einen Einsatzbereich oder eine Funktionalität aufzuzwingen, ohne diese für einen bestimmten Zweck zu optimieren. „Hierin unterscheidet sich Soluplus deutlich von den Konkurrenzprodukten vieler Hilfsstoffhersteller“, betont Reintjes.

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