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Pharmazeutische Hilfsstoffe

Wie Schmelzextrusion die Löslichkeit von Medikamenten erhöht

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Und so funktioniert das Verfahren: Im Extruder werden Wirkstoff und Polymer durch ein Schneckengewinde befördert, vermischt und auf mindestens 120 °C erhitzt. Dann ist die Glasübergangstemperatur des Polymers um 50 °C überschritten – der Hilfsstoff schmilzt und ist für die molekularen Wirkstoffe gut zugänglich. Wenn anschließend das Gemisch wieder aushärtet, liegt eine Dispersion vor.

Vorteile durch Schmelzpunkt

Im Vergleich mit anderen auch BASF-eigenen Hilfsstoffen punktet die Neuentwicklung gleich mehrfach: Soluplus besitzt mit 70 °C eine relativ niedrige Glasübergangstemperatur und kann somit Wirkstoffe in einem Temperaturbereich zwischen 120 und 180 °C in einer festen Lösung aufnehmen. Viele andere Polymere müssen laut BASF im Extruder stärker erhitzt werden, bevor sie schmelzen. Das birgt die Gefahr, dass sich Wirkstoffe zersetzen, gerade wenn diese zu stark über ihren Schmelzpunkt erhitzt werden. Arbeitstemperaturen ab 160 °C können zudem zur Spaltung von Polymerketten führen. Dann helfen nur noch Weichmacher, um die Zersetzung der Hilfstoffe zu verhindern.

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Im Vergleich zum BASF-Hilfsstoffs Kollidon zeigen sich die Vorteile, die der niedrige Schmelzpunkt von Soluplus mit sich bringt: Seit 2005 wird das Polyvinylpyrrolidon-Präparat, das von Walter Reppe bereits im Jahr 1938 entwickelt wurde, unter dem Handelsnamen vertrieben und gilt als wahrer Alleskönner – es kann Suspensionen stabilisieren und als Dragierhilfs- und Tablettenbindemittel verwendet werden. Seine Glasübergangstemperatur liegt aber deutlich über den 70 °C von Soluplus. Deshalb lassen sich Kollidon-Produkte in einem kleineren Temperaturbereich für die Schmelzextrusion nutzen.

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